Μια σημαντική επιστημονική ανακάλυψη στις Ηνωμένες Πολιτείες υπόσχεται να μεταμορφώσει τον τρόπο με τον οποίο λαμβάνουμε πολύπλοκες θεραπείες. Ερευνητές έχουν εντοπίσει μια πρωτεΐνη-«κλειδί» που επιτρέπει σε μεγάλα φαρμακευτικά μόρια να εισέλθουν στα κύτταρα, ανοίγοντας νέους ορίζοντες στη φαρμακολογία.
Η μελέτη, που δημοσιεύθηκε στο Cell, αποκαλύπτει ότι η πρωτεΐνη CD36 μπορεί να λειτουργήσει ως «πύλη» για την είσοδο φαρμάκων που μέχρι τώρα θεωρούνταν υπερβολικά μεγάλα για απορρόφηση μέσω του στόματος. Αυτή η ανακάλυψη μπορεί να επιτρέψει τη λήψη ενδοφλέβιων φαρμάκων από το στόμα, σύμφωνα με τον Δρ Robert A. Hromas, κοσμήτορα της Ιατρικής Σχολής του UT Health San Antonio.
Ο Δρ Hromas υπογραμμίζει επίσης ότι αυτή η προσέγγιση μπορεί να διευκολύνει τη διείσδυση φαρμάκων στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ανοίγοντας νέες δυνατότητες για τη θεραπεία εγκεφαλικών παθήσεων όπως ο καρκίνος και η άνοια.
Ο «κανόνας των πέντε»
Για δεκαετίες, οι φαρμακοβιομηχανίες ακολουθούσαν τον λεγόμενο «κανόνα των πέντε», σύμφωνα με τον οποίο τα φάρμακα πρέπει να είναι μικρά και λιποδιαλυτά για να περάσουν από την κυτταρική μεμβράνη. Με βάση αυτή την αρχή, τα μεγάλα ή υδρόφιλα μόρια θεωρούνταν ακατάλληλα για χορήγηση από το στόμα. Ωστόσο, πολλά σύγχρονα φάρμακα παραβιάζουν αυτόν τον κανόνα, διατηρώντας ταυτόχρονα την αποτελεσματικότητά τους.
Ακολουθώντας αυτή τη νέα προσέγγιση, οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι τα μεγαλύτερου μεγέθους φάρμακα μπορούν να μεταφερθούν ενεργά στα κύτταρα μέσω της πρωτεΐνης CD36, η οποία βρίσκεται στην κυτταρική επιφάνεια. Η διαδικασία αυτή, γνωστή ως ενδοκυττάρωση, επιτρέπει στο κύτταρο να «καταπίνει» το φάρμακο, αντί αυτό να διέρχεται παθητικά μέσα από τη μεμβράνη.
Για να επαληθεύσουν την υπόθεσή τους, οι ερευνητές τροποποίησαν καρκινικά κύτταρα ώστε να έχουν χαμηλότερα επίπεδα CD36. Όταν τα κύτταρα αυτά εκτέθηκαν σε διάφορα μεγάλα φάρμακα, απορρόφησαν σημαντικά μικρότερες ποσότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η απορρόφηση μειώθηκε πάνω από δεκαεννέα φορές. Όπως εξήγησε ο Δρ Li, «μέσω της χημείας και της βιολογίας, εντοπίσαμε την CD36 ως πρωτεΐνη πρόσληψης και βελτιστοποιήσαμε τις χημικές ουσίες που εμπλέκονται, ώστε να φτάνουν πιο αποτελεσματικά στις πρωτεΐνες-στόχους».
Το μέλλον της φαρμακευτικής
Αφού αναγνώρισαν την πρωτεΐνη CD36 ως το «κλειδί», οι ερευνητές προχώρησαν στην τροποποίηση υπαρχόντων φαρμάκων, με σκοπό να ενισχύσουν την αλληλεπίδρασή τους με αυτήν. Η νέα αυτή μέθοδος βελτίωσε την είσοδο των φαρμάκων στα κύτταρα και την αποτελεσματικότητά τους στην εξουδετέρωση καρκινικών κυττάρων. Συγκεκριμένα, αυξήθηκε η ικανότητα των φαρμάκων να συνδέονται με την CD36, γεγονός που ενίσχυσε τόσο τη διαλυτότητά τους στο νερό όσο και την κυτταρική πρόσληψη — δύο ιδιότητες που συχνά θεωρούνται αντικρουόμενες στον παραδοσιακό σχεδιασμό φαρμάκων.
Η πρωτεΐνη CD36 εντοπίζεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, όπως στο έντερο, τον εγκέφαλο και το δέρμα, ανοίγοντας έτσι τον δρόμο για νέες θεραπευτικές εφαρμογές, όπως:
- Χάπια αντί για ενδοφλέβιες ενέσεις σε διάφορες θεραπείες.
- Φάρμακα ικανά να διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ξεπερνώντας ένα από τα μεγαλύτερα εμπόδια για την αντιμετώπιση νευρολογικών παθήσεων.
- Κρέμες ή επιθέματα με ενισχυμένη διείσδυση μέσω του δέρματος.
«Μέσα στα επόμενα 10 έως 20 χρόνια, αυτό μπορεί να αποτελέσει μια θεμελιώδη προσέγγιση στην ανακάλυψη φαρμάκων και να διαμορφώσει ένα νέο ερευνητικό πεδίο στη φαρμακευτική χημεία. Ανοίγουμε, έτσι, την πόρτα στην ελπίδα για ασθένειες που προηγουμένως δεν ήταν θεραπεύσιμες», κατέληξε ο Δρ Li.
